É o fármaco mais importante no início do tratamento, sendo o de maior poder bactericida precoce, especialmente eficaz sobre a grande população bacilar em multiplicação geométrica intracavitária e extracelular. O efeito dessa grande destruição bacilar é a melhora dos sintomas, menos risco de morte do doente e a maior redução do risco de transmissão.

Inibe a síntese de ácido micólico, principal constituinte da parede celular. Fato que explica a sua notável ação bactericida e especificidade sobre o Mtb. Para tanto, necessita da ativação da catalase e peroxidase, enzimas produzidas pelo próprio bacilo. Quando ocorre mutação do gene Kat-G, o bacilo perde a capacidade de produzir essas enzimas e se torna altamente resistente à H.

Administração via oral com boa absorção e difusão para todos os tecidos do corpo, alcançando níveis terapêuticos tanto nas cavidades quanto dentro das lesões caseosas. A sua concentração sanguínea é 5 a 10 vezes superior à concentração inibitória mínima.

Uso em gestantes e lactantes:

Uso em nefropatas:

Uso em hepatopatas:

Aumento do efeito farmacológico: fenitoína, diazepam, carbamazepina, teofilina, PAS e insulina.​

Potencialização dos efeitos: paracetamol, varfarina, vincristina e haloperidol.​

Diminuição dos efeitos: prednisolona e cetoconazol.

Principal medicamento para a cura e prevenção de recidivas. Com a rifampicina foi possível reduzir o tempo de tratamento para 6 meses. Sua efetividade como bactericida está na rapidez de sua ação, que se inicia poucos minutos depois de ser distribuída. Entretanto, seu principal poder é o esterilizante: atinge subpopulações bacilares nas lesões caseosas e no interior dos macrófagos.

Absorção muito boa por via oral, atingindo níveis sanguíneos 10 a 100 vezes a concentração inibitória mínima. A distribuição se dá juntamente com as proteínas plasmáticas.​

Desacetilada no fígado, eliminada pela bile, reabsorvida, em parte, pelo intestino e, em menor parte, pela urina.​

Quando combinada com alimentos, sua absorção é reduzida em 26%. Por isso, recomenda-se que seja ingerida com estômago​ vazio.​

Evitar o uso de antiácidos.​

A sua penetração no líquor tem apenas de 10 a 20% da concentração plasmática. Quando essencial, avaliar usar doses mais altas.

Uso em gestantes e lactantes

Uso em nefropatas

Uso em hepatopatas

A ação da pirazinamida é mais efetiva em meio ácido de lesões inflamatórias agudas e nos lisossomas dos macrófagos, conferindo o seu poder esterilizante. Por essa razão, é difícil medir sua sensibilidade in vitro.

Com as doses recomendadas, seu nível sérico é bem próximo à concentração inibitória mínima. ​

O alimento e o uso de antiácidos não interferem na sua biodisponibilidade. ​

A sua concentração no líquor é semelhante a do plasma.

Uso em gestantes e lactantes:

Uso em nefropatas:

Uso em hepatopatas:

O alimento não interfere na sua biodisponibilidade. O uso de antiácidos interfere de forma importante na sua biodisponibilidade.

Lfx:

Mfx:

A posologia é a mesma para todas as faixas de peso

Uso em gestantes:

Uso em lactantes:

Uso em nefropatas:

Uso em hepatopatas:

Biodisponibilidade satisfatória após a administração, tanto por via oral quanto por via endovenosa.​

A sua concentração no líquor equivale a um terço da do plasma.

Uso em gestantes:

Uso em crianças:

Uso em nefropatas:

Uso em hepatopatas:

Certos medicamentos podem causar a síndrome serotoninérgica, que consiste num aumento da atividade da serotonina no sistema nervoso central, podendo afetar o sistema neuromuscular e causar morte.

Os sintomas mais comuns da síndrome serotoninérgica surgem nas primeiras 24 horas e normalmente incluem: ansiedade; irritabilidade; espasmos musculares; confusão e alucinações; tremores; arrepios; náuseas e diarreia; aumento da pressão arterial e batimentos cardíacos; dilatação das pupilas.​

Em casos mais graves e se não for tratada urgentemente, a síndrome serotoninérgica pode dar origem a sintomas mais graves, como batimentos cardíacos irregulares, perda da consciência, convulsões, coma e morte.​

Avaliar o risco x benefício da associação medicamentosa, caso não se possa substituir a linezolida. ​

Em casos mais graves, se não for tratada urgentemente, a síndrome serotoninérgica pode dar origem a sintomas mais severos, como batimentos cardíacos irregulares, perda da consciência, convulsões, coma e morte.​

O medicamento é mais bem absorvido com alimentos.

Uso em gestantes:

Uso em crianças:

Uso em nefropatas:

Uso em hepatopatas:

Usar com cautela em pacientes portadores de doenças hepáticas severas, avaliando o benefício x risco.

O medicamento é mais bem absorvido com alimentos.

Sua via metabólica não é completamente conhecida, porém sabe-se que a albumina plasmática e a via CYP3A regulam seu metabolismo. Nesse sentido, deve ser evitado com fortes indutores do CYP3A (rifampicina, carbamazepina), pois reduzem os níveis sanguíneos da delamanida. Baixos indutores dessa via não alteraram suas concentrações. Medicamentos inibidores da via CYP3A (ritonavir, cetoconazol, amitriptilina, amiodarona, anlodipina) podem aumentar os níveis sanguíneos da delamanida, necessitando de um monitoramento mais frequente do ECG. Delamanida não altera os níveis sanguíneos dos antirretrovirais: TDF, efavirenz, dolutegravir ou raltegravir.

Se houver necessidade de prolongar o uso para além dos seis meses, discutir a indicação com a equipe de validadores.​

Uso em gestantes:

Uso em crianças:

Uso em nefropatas:

Uso em hepatopatas:

Têm propriedades bactericidas pelas suas atuações em locais com pH neutro ou alcalino, sendo muito efetivas nas populações bacilares intracavitárias e extracelulares. Por esse motivo, não possuem atividade esterilizante.​

Com as doses recomendadas, os níveis séricos são bem próximos a concentrações inibitórias mínimas.

As mutações que conferem resistência bacilar a este fármaco ocorrem nos genes rrs, eis e rpsL.​

Outros genes envolvidos:

Uso em gestantes:

Uso em lactantes:

Uso em nefropatas:

Uso em hepatopatas

Usar com cautela em pacientes com doença hepática severa, pois pode progredir para síndrome hepatorrenal.​

O uso combinado com diuréticos de alça (furosemida) aumenta o risco de ototoxicidade.

Ocorre concentração maior em alguns tecidos.

Uso em gestantes

Uso em lactantes

Uso em nefropatas

Uso em hepatopatas

O uso combinado com diuréticos de alça (furosemida) aumenta o risco de ototoxicidade.

Tem moderada ação bactericida e boa ação esterilizante contra bacilos intra e extracelulares.

Não identificados.​

Uso em gestantes

Uso em lactantes

Uso em nefropatas

Uso em hepatopatas

O etambutol exerce um efeito sinérgico (in vitro) na diminuição da concentração inibitória mínima para a ação do clavulanato. Essa sinergia está presente mesmo para cepas resistentes ao E.​

Avaliar individualmente o uso do E. em conjunto com meropenem + clavulanato.​

Uso em gestantes

Uso em lactantes

Uso em nefropatas

Uso em hepatopatas

Bacteriostático com pouco poder bactericida e esterilizante. Sua função central é proteger os principais fármacos (H e R) contra a​ seleção de bacilos resistentes.

Por isso, é recomendado que seja ingerido com estômago​ vazio.​

Depois de absorvido, alcança os níveis terapêuticos muito próximo da concentração inibitória mínima. É distribuído muito​ rapidamente para os tecidos.​

A sua eliminação se dá em 80% pelos rins (filtração glomerular e excreção tubular).

Uso em gestantes e lactantes

Uso em nefropatas

Uso em hepatopatas

Bacteriostático com pouco poder bactericida e esterilizante. Sua função central é proteger os principais fármacos (H e R) contra a​ seleção de bacilos resistentes.

Uso em gestantes

Uso em lactantes

Uso em nefropatas

Uso em hepatopatas

Considerar o uso profilático de Piridoxina, para evitar o surgimento de reações adversas, inclusive se usada em gestantes e lactentes.